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【मुख्य घटक】 सल्फाडियाज़िन सोडियम
【गुण 【यह उत्पाद थोड़ा पीला स्पष्ट तरल के लिए रंगहीन है; प्रकाश में गिरावट के लिए अतिसंवेदनशील। फार्माकोडायनामिक सल्फाडियाज़िन एक व्यापक-स्पेक्ट्रम बैक्टीरियोस्टेटिक एजेंट है, जो अधिकांश ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया और कुछ ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी है, और कोककिडिया, ल्यूकोसाइटोज़ून, टॉक्सोप्लाज्मा, आदि के खिलाफ भी प्रभावी है, लेकिन स्पिरोचेटा, रिकेटसिएला, ट्यूबरकुलोसिस, आदि पर कोई प्रभाव नहीं है। सल्फाडियाज़िन के प्रति संवेदनशील रोगजनकों में स्ट्रेप्टोकोकस, न्यूमोकोकस, साल्मोनेला, कोरीनेबैक्टीरियम पाइोजेन्स, एस्चेरिचिया कोलाई, हेमोफिलस पैरागैलिना, आदि थे। यह बैक्टीरियल मस्तिष्क संक्रमणों के इलाज के लिए सल्फोनामाइड्स के लिए पसंद की दवा है।
सल्फाडियाज़िन जीवाणुरोधी कार्रवाई का तंत्र फोलिक एसिड के संश्लेषण को बाधित करके बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को रोकना है। विकास और प्रजनन की प्रक्रिया में, दवा के प्रति संवेदनशील बैक्टीरिया सीधे विकास के वातावरण से बहिर्जात फोलिक एसिड का उपयोग नहीं कर सकते हैं, लेकिन इन विट्रो में पी-एमिनोबेंज़ोइक एसिड (पीएबीए) का उपयोग करना चाहिए, बैक्टीरिया में डाइहाइड्रोफोलेट सिंथेटेस की भागीदारी के साथ, साथ में डाइहाइड्रोट्रेटिन के साथ डायहाइड्रोफोलेट को संश्लेषित करें, और फिर डाइहाइड्रॉफोलेट रिडक्टेस की कार्रवाई के माध्यम से टेट्राहाइड्रोफोलेट बनाते हैं। न्यूक्लिक एसिड को आगे अन्य पदार्थों जैसे कि प्यूरीन और पाइरीमिडीन के साथ संश्लेषित किया जाता है। सल्फाडियाज़िन में पीएबीए के समान एक रासायनिक संरचना होती है, और डायहाइड्रोफोलेट सिंथेटेज़ के लिए पीएबीए के साथ प्रतिस्पर्धा कर सकते हैं, जो संवेदनशील बैक्टीरिया द्वारा फोलेट के संश्लेषण में बाधा डाल सकता है और एक जीवाणुरोधी भूमिका निभा सकता है। उच्च जानवर सीधे बहिर्जात फोलिक एसिड का उपयोग कर सकते हैं, इसलिए इसका चयापचय सल्फोनामाइड्स द्वारा हस्तक्षेप नहीं किया जाता है।
सल्फाडियाज़िन के उपयोग के दौरान, अपर्याप्त खुराक और उपचार के पाठ्यक्रम के कारण, बैक्टीरिया दवा प्रतिरोध के लिए प्रवण होते हैं, विशेष रूप से स्टैफिलोकोकस का उत्पादन करने के लिए सबसे आसान है, एस्चेरिचिया कोलाई, स्ट्रेप्टोकोकस और इतने पर। बैक्टीरिया सल्फाडियाज़िन के प्रतिरोध को विकसित करने के बाद, वे अन्य सल्फोनामाइड्स के लिए क्रॉस-प्रतिरोध के विभिन्न डिग्री का उत्पादन भी कर सकते हैं, लेकिन उनके और अन्य जीवाणुरोधी दवाओं के बीच कोई क्रॉस-प्रतिरोध नहीं है।
फार्माकोकाइनेटिक सल्फाडियाज़िन को मौखिक रूप से अवशोषित करना आसान है, और जैवउपलब्धता विभिन्न जानवरों की प्रजातियों के अनुसार भिन्न होती है, सामान्य आदेश पोल्ट्री> डॉग> सुअर> घोड़ा> भेड़> मवेशी है। अवशोषण के बाद, दवा को शरीर के ऊतकों और जानवरों के शरीर के तरल पदार्थों में वितरित किया जा सकता है, जिसमें रक्त, यकृत और गुर्दे में उच्च सामग्री और तंत्रिका, मांसपेशियों और वसा में कम सामग्री होती है। कुत्तों में सल्फाडियाज़िन के वितरण की स्पष्ट मात्रा 1.02L/किग्रा है। रक्त में इस उत्पाद की घुलनशीलता अन्य शरीर के तरल पदार्थों की तुलना में अधिक है, रक्त दवा की सांद्रता एक प्रभावी स्तर तक पहुंचने के लिए आसान है, और दवा और प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग दर कम है (मवेशी में 24%, 17% कुत्तों में, 16, 16%, 16 पोल्ट्री में%), रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पारित करने में आसान है, इसलिए मस्तिष्कमेरु द्रव में प्रवेश करना आसान है, और उच्च दवा एकाग्रता (रक्त एकाग्रता के 50% से 80% तक) तक पहुंच सकता है।
सल्फाडियाज़िन को मुख्य रूप से यकृत में चयापचय किया जाता है, चयापचय का सबसे आम तरीका पैरा-अमीनो समूहों का एसिटिलेशन है। विभिन्न प्रकार के जानवरों में अलग -अलग डिग्री एसिटिलेशन होता है, ऑर्डर है: मवेशी> खरगोश> भेड़> घोड़ा, बिल्ली> कुत्ता> पक्षी। दवा एसिटिलेशन के बाद अपनी जीवाणुरोधी गतिविधि खो देती है, लेकिन इसकी मूल विषाक्तता को बरकरार रखती है। लंबे समय तक मुक्त सल्फाडियाज़िन को शरीर में बनाए रखा जाता है, उच्च एसिटिलेशन दर। दूसरा चयापचय मोड हाइड्रॉक्सिलेशन है, जिसे ग्लूकोसिडिक एसिड के साथ भी जोड़ा जा सकता है। जुगाली करने वालों में ऑक्सीकरण इसके चयापचय का एक महत्वपूर्ण मार्ग है, उदाहरण के लिए, सल्फाडियाज़िन को बकरियों में 2-सल्फाडायमाइन-4-हाइड्रॉक्सिपाइरिमिडाइन के लिए ऑक्सीकरण किया जाता है और इसकी गतिविधि खो जाती है। अलग-अलग जानवरों में सल्फाडियाज़िन का आधा जीवन बहुत भिन्न होता है, जो कुत्तों के लिए 9.84 घंटे, घोड़ों के लिए 5.41 घंटे, मवेशियों के लिए 2.57 घंटे, भैंस के लिए 2.35 घंटे, मुर्गियों के लिए 5.53 घंटे, भेड़ के लिए 5.55 घंटे, डेयरी बकरियों के लिए 1.82 घंटे, डेयरी बकरियों के लिए 1.82 घंटे है, और सूअरों के लिए 2.38 घंटे। सल्फाडियाज़िन को मुख्य रूप से आदिम, एसिटाइल और ग्लूकोसिडिक एसिड कॉम्प्लेक्स के रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है, और धीरे -धीरे उत्सर्जित किया जाता है, इसमें से अधिकांश को ग्लोमेरुली द्वारा फ़िल्टर किया जाता है, और एक छोटा सा हिस्सा गुर्दे के नलिकाओं द्वारा स्रावित होता है। जब किडनी फंक्शन बिगड़ा हुआ होता है, तो दवा का आधा जीवन लंबे समय तक होता है। छोटी मात्रा में सल्फाडियाज़िन भी दूध, पाचन रस और अन्य स्रावों में उत्सर्जित होते हैं।
[ड्रग इंटरेक्शन] का उपयोग टेट्रासाइक्लिन, कनामाइसिन, लिनकोमाइसिन और अन्य संगत अनुप्रयोगों के साथ नहीं किया जा सकता है। सल्फाडियाज़िन और डायमिनोपाइरीमिडिन्स (जैसे टीएमपी) का संयोजन सहक्रियात्मक प्रभाव पैदा कर सकता है। ② कुछ दवाएं जिनमें P-Aminobenzoyl जैसे Procaine, Tetracaine शरीर में PABA उत्पन्न कर सकती है, खमीर की गोलियों में बैक्टीरिया के चयापचय के लिए आवश्यक PABA होता है, जो इस दवा के प्रभाव को कम कर सकता है, इसलिए यह उपयोग के लिए उपयुक्त नहीं है। ③ थियाज़िन या फ़्यूरोसेमाइड और अन्य मूत्रवर्धक के साथ, गुर्दे की विषाक्तता को बढ़ा सकते हैं।
[संकेत] इसका उपयोग मुख्य रूप से पाचन तंत्र, श्वसन पथ के संक्रमण और मास्टिटिस, एंडोमेट्राइटिस और घरेलू जानवरों में संवेदनशील बैक्टीरिया के कारण होने वाले अन्य रोगों के उपचार के लिए किया जाता है, जैसे कि एस्चेरिचिया कोलाई और साल्मोनेला के कारण दस्त, स्वाइन पल्मोनरी रोग और स्वाइन स्ट्रेपोकोकल रोग के कारण होता है। पास्टुरेला मल्टीकोसिडा द्वारा, और इसका उपयोग टोक्सोप्लाज्मा संक्रमण के लिए भी किया जा सकता है।
[उपयोग और खुराक] 0.05 ~ 0.1g प्रति 1 किलो के शरीर के वजन के अंतःशिरा इंजेक्शन 1 kg शरीर का वजन 1 ~ 2 बार दिन में 2 ~ 3 दिन के लिए
] कुत्तों में सल्फाडियाज़िन की मुख्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में शामिल हैं: शुष्क केराटोकोनजंक्टिवाइटिस, उल्टी, भूख न लगना, दस्त, बुखार, पित्ती, पॉलीथ्रिटिस और इतने पर। दीर्घकालिक उपचार भी हाइपोथायरायडिज्म का कारण बन सकता है। भूख, ल्यूकोपेनिया और एनीमिया की हानि बिल्लियों की मुख्य अभिव्यक्तियाँ हैं। घोड़ों में प्रशासित रूप से प्रशासित अस्थायी पक्षाघात का कारण हो सकता है, और अंतर्ग्रहण दस्त का उत्पादन कर सकता है। ③ सल्फानिलामाइड इंजेक्शन एक मजबूत क्षारीय समाधान है, और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन में ऊतकों को मजबूत जलन होती है। ④ तीव्र विषाक्तता: अक्सर तब होता है जब अंतःशिरा इंजेक्शन, बहुत तेज या बहुत बड़ी खुराक। मुख्य अभिव्यक्तियाँ घबराए हुए उत्तेजना, गतिभंग, मायस्थेनिया, उल्टी, कोमा, एनोरेक्सिया और दस्त हैं। मवेशी, बकरियां दृश्य हानि, मायड्रियासिस भी देख सकती हैं।
[नोट] (1) इस उत्पाद को एसिड के मामले में क्रिस्टलीकृत किया जा सकता है, इसलिए इसे 5% ग्लूकोज समाधान के साथ पतला नहीं किया जाना चाहिए। (२) दीर्घकालिक या बड़े खुराक के आवेदन में क्रिस्टलीय मूत्र का कारण होना आसान है, सोडियम बाइकार्बोनेट को एक ही समय में लागू किया जाना चाहिए, और प्रभावित जानवरों को बहुत अधिक पानी देना चाहिए। (3) यदि एलर्जी प्रतिक्रियाएं या अन्य गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं होती हैं, तो तुरंत दवा को रोकें और रोगसूचक उपचार दें।
[ड्रग निकासी की अवधि] मवेशी 10 दिन, भेड़ 18 दिन, सुअर 10 दिन; 72 घंटे की अवधि छोड़ दें।
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